Baltymai: tyrėjai randa galimus naujus vaistų taikinius

 "Daugelis vaistų jungiasi prie vadinamųjų GPCR baltymų. Tačiau dažnai poveikis yra gana nespecifinis. Marburgo tyrimų grupė galėjo rasti būdą, kaip tai pakeisti.

Kompiuterių pagalba Marburgo universiteto mokslininkai atrado anksčiau nežinomas surišimo vietas svarbioje baltymų šeimoje, kurios galėtų būti vaistų taikiniai. Peterio Kolbo ir Moritzo Bünemanno vadovaujami mokslininkai kartu su kolegomis iš Kanados ištyrė vadinamuosius su G baltymu sujungtus receptorius (GPCR). 

Jie perduoda signalus iš ląstelės išorės į jos vidų ir, pavyzdžiui, vaidina svarbų vaidmenį uždegimuose ir jutimo dirgiklių perdavimą.

 Beveik trečdalis visų receptinių vaistų atakuoja GPCR baltymus. „Tačiau iki šiol naudojami prisijungimo taškai dažnai būna labai panašūs“, – sako Kolbas; „Štai kodėl vaistai dažnai nėra pakankamai selektyvūs.“ Pavyzdžiui, beta adrenoblokatoriai, kurie slopina GPCR širdyje, gali sukelti astmos priepuolius plaučių audinyje.

Kolbo ir Bünemanno komanda naudojo algoritmą, kad ieškotų naujų surišimo vietų 113 skirtingų GPCR baltymų struktūrose. Jie rado keletą „kišenių“, kurios anksčiau nebuvo naudojamos, kaip vaistų taikiniai.

Pakeitę dvi prijungimo vietas mutacijų pagalba, mokslininkai sugebėjo parodyti, kad šios struktūros yra labai svarbios GPCR funkcijai. Todėl receptorius gali išjungti aktyvios medžiagos, kurios jungiasi prie jų."